药物合成反应习题及答案举例解释下列概念:官能团保护为什么保护当分子中有多个官能团想在某一官能团进行转换反应为了不使其他官能团影响反应需对这些官能团进行衍生化这就是官能团的保护达到反应目的后再还原这些官能团理想保护基:试剂易得无毒保护基稳定引入和脱去反应选择性好收率高相转移催化剂 一种与水相中负离子结合的两性物质可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应相转移催化剂优点:克服溶剂化作用不需无水操作可用无
5 《药物合成反应》复习题一、写出下列缩写所代表的结构式和名称1、NBS : 2、DMSO;3、DCC;4、THF;5、DMAP。6、NCS:7、DMF;8、HMT;9、PPY; 10、HMPA/HMPTA。11、TCC 12、LTA 13、DEAD14、TsCl15、DDQ二、解释下列反应并各举一例说明1、Friedel-Crafts(傅-克)反应:2、Oppenauer氧化反应:3、Clem
第一章 卤化反应1 卤化反应在有机合成中的应用为什么常用一些卤代物作为反应中间体 答:卤化反应在有机合成中主要有如下应用:①制备具不同生理活性的含卤素有机药物② 在官能团转化中卤化物常常是一类重要的中间体③为了提高反应选择性卤素原子可作为保护基阻断基等卤代物常作为反应中间体是因为卤素原子的引入可以是使有机分子的理化性质生理活性发生一定变化同时它也容易转化成其他官能团或者被还原除去12 完成下列
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第三章 酰化反应Chapter Third Acylation Reaction 概述—定义分类意义1 定义:有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应2 分类:酰化反应包括直接酰化反应和间接酰化反应主要发生在碳氧氮硫原子上根据接受酰基原子的不同可分为:氧酰化氮酰化碳酰化3 意义用途:药物本身有酰基合成手段(活性化合物
如何提高收率:(2)仲醇酯的制备反应一般需加质子酸DCCDEAD等作催化剂c.羧酸三硝基苯酯Cl-TNB 2反应机理(1)吡啶类碱催化(2)Lewis酸催化
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第四章 缩合反应 Condensation Reaction缩合反应:两个及两个以上有机化合物通过反应失去一个小分子形成一个新的较大分子或同一分子内部发生分子内的反应形成新分子的反应称为缩合反应用途:形成新的碳-碳键或碳-杂键本章讨论:具有【活泼氢的化合物】与【羰基化合物】之间的缩合反应概述—定义内容 缩合反应(C-C
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第四章 缩合反应Condensation Reaction缩合反应:两个分子作用失去一个小分子生成较大的分子本章讨论:具有活泼氢的化合物与羰基化合物之间的缩合反应第一节 α-羟烷基卤烷基氨烷基化反应 一α-羟烷基化 1 Aldol缩合 (羟醛缩合)定义:含有α-H的醛或酮在碱或酸的催化作用下生成 β羟基醛或β
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级Chapter 4Condenation Reaction 第四章 缩合反应 第一节 a-羟烷基卤烷基氨烷基化反应一a-羟烷基化反应1.醇醛缩合反应(Aldol缩合)(1)含有a-活泼氢的醛或酮的自身缩合 碱催化机理: 甲醛与含有a-活泼氢的醛酮之间的缩合三羟甲基丙烷催化剂的影响以碱催化剂为主酸催化剂应用较少④
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第二章 烃化反应(Hydrocarbylation Reaction )烃化反应:有机物分子中C N O被烃基(饱和 不饱和 脂肪芳香 )取代的反应丁卡因药效为普鲁卡因的10倍应 用:概述烃化反应分类第一节 氧原子上的烃化反应Williamson 醚合成法:醇在碱的条件下与卤代烷生成醚第一节 氧原子上的烃化反应
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第六章 氧化反应 Chapter 6 Oxidation Reaction概 述定义: 狭义--加氧去氢广义---电子转移使C上电子云降低特点:①条件难以控制 ②实验室和工业上不同工业上用O2?第一节 烃类的氧化?第一节 烃类的氧化▲ 一.苄位的氧化1 氧化成醛?第一节 烃类的氧化▲ 一.苄位的氧化1 氧
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