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    概 述 第一节 氧原子的酰化反应一 醇的氧酰化2)羧酸酯为酰化剂 2)羧酸酯为酰化剂 例:局麻药丁卡因 第一节 氧原子的酰化反应一 醇的氧酰化第一节 氧原子的酰化反应一 醇的氧酰化第一节 氧原子的酰化反应一 醇的氧酰化第一节 氧原子的酰化反应一 醇的氧酰化第二节 氮原子上的酰化反应 一 脂肪氨-N酰化2 羧酸酯为酰化剂例 第三节 碳原子上的酰化反应 一芳烃的C-酰化 1 Friedel-Cr

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    第三章 酰化反应Acylation Reaction 反应类型R: 1)电性效应 吸电子基团利于进行反应 给电子基团不利于反应 2)立体效应 R的体积若庞大不利于反应进行 是一类形成羧酸酯的反应 是羧酸的酯化反应 是羧酸衍生物的醇解反应 酸催化2羧酸酯为酰化剂活性羧酸酯法(肽类大环内酯类合成)(1) 羧

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    单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第三章 酰化反应Chapter Third Acylation Reaction 概述—定义分类意义1 定义:有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应2 分类:酰化反应包括直接酰化反应和间接酰化反应主要发生在碳氧氮硫原子上根据接受酰基原子的不同可分为:氧酰化氮酰化碳酰化3 意义用途:药物本身有酰基合成手段(活性化合物

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    单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级Chapter 3Acylation Reaction 第三章 酰化反应 概 述 1 定义:有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应2 分类: 根据接受酰基原子的不同可分为: 氧酰化氮酰化碳酰化3 意义:药物本身有酰基前药原理合成手段 常用的酰化试剂第一节 酰化反应机理一电子反

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    1 定义:有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应概 述酰化机理酸碱催化 碱催化作用是可以使较弱的亲核试剂H-Nu转化成亲核性较强的亲核试剂Nu-从而加速反应 酸催化的作用是它可以使羰基质子化转化成羰基碳上带有更大正电性更容易受亲核试剂进攻的基团从而加速反应进行例:提高收率:例:局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成二 酚的氧酰化1 羧酸为酰化剂碳原子上电子云密度高时才可进行酰化反应 在反应过程中

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    常用的酰化试剂:是一类形成羧酸酯的反应是羧酸的酯化反应是羧酸衍生物的醇解反应消除酯化反应的机理:-H属于SN1机理② 活性酯的应用 I 羧酸硫醇酯 其它混合酸酐 ② 叔醇的酰化 加入AgLi盐提高收率

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