分类作用机制化学结构和构效关系抗菌作用耐药性氟喹诺酮类抗菌药的药理不良反应临床应用及注意事项化学结构和构效关系3抗菌作用绝对生物利用度()>100 环丙沙星药物诺氟沙星依诺沙星氧氟沙星洛美沙星新喹诺酮-药代动力学改善抗菌药物药代动力学与药效学相关性模式图抗菌作用与同细菌接触时间密切相关
分类作用机制化学结构和构效关系抗菌作用耐药性氟喹诺酮类抗菌药的药理不良反应临床应用及注意事项化学结构和构效关系3抗菌作用绝对生物利用度()>100 环丙沙星药物诺氟沙星依诺沙星氧氟沙星洛美沙星新喹诺酮-药代动力学改善抗菌药物药代动力学与药效学相关性模式图抗菌作用与同细菌接触时间密切相关
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按化学结构分类2噌啉羧酸类111结构和命名理化性质鉴别反应诺氟沙星结构改造得到的药物1-环丙基-6-氟-14-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物又名环丙氟哌酸抗菌谱与诺氟沙星相似但最低抑菌浓度小明显优于同类药物及头孢菌素和氨基糖苷类抗生素另外对耐?-内酰胺或庆大霉素的病原菌也显效因此在临床上广泛应用喹诺酮类药物通常的毒性按化学结构分类:合成抗结核药物:异烟肼对氨基水杨酸
喹诺酮类作用机制喹诺酮类常用药物各自特点喹诺酮类常用药物各自特点属8-甲氧基喹诺酮类C-7位上氮双环结构加强了对革兰阳性细菌的抗菌作用甲氧基则加强对厌氧菌的作用对β-内酰胺类氨基糖苷类和大环内酯类耐药的细菌也有效一些对其它喹诺酮类药物耐药的阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感潜在光毒性很低口服吸收迅速给药不受进食影响吸收率7585血浆半衰期1115h同服二三阶阳离子抗酸药可明显减少吸收抗菌普广但对萘甲氧西
抑制细菌蛋白质合成抑制细菌转肽酶抑制细菌二氢叶酸合成酶抑制细菌DNA螺旋酶抑制细菌二氢叶酸还原酶4.急性及慢性前列腺炎400mg Bid 疗程28日5.肠道感染一次300400mg Bid 疗程57日6.伤寒沙门菌感染一日8001200mg分23次疗程1421日 消化系统胃肠道反应是喹诺酮类药物最常见的不良反应之一主要表现为:恶心呕吐腹泻食欲不振及消化不良等有的患者还有黄疸血清转氨酶升高对
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单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第四节 喹诺酮类药物的分析本类药物为抗菌药物基本结构为4-吡啶酮-3-羧酸典型的药物有:氧氟沙星诺氟沙星吡哌酸氧氟沙星哌嗪基:碱性还原性羧基:酸性氟元素反应吡哌酸一性质1酸碱两性酸性:羧基碱性:哌嗪基2还原性(哌嗪基):易氧化变色3紫外特征吸收(共轭体系)二鉴别试验1丙二酸反应(叔胺结构):深棕色2紫外分光光度法(U
抗菌药物的分类王睿氟喹诺酮类PKPD的研究进展.中国新药杂志200211(11):884-887喹诺酮的分代3厌氧菌Ⅰ增强G作用增强厌氧菌和非典型致病菌作用分支杆菌司氟沙星左氧氟沙星氧氟沙星和环丙沙星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌具有一定的抗菌作用可作为二线抗结核药物左氧氟沙星比氧氟沙星有更好的抗结核活性和更高的生物利用度其强度是氧氟沙星的2倍临床药理显示该药对巨噬细胞内外的结核菌有很好的杀菌作用支
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