(一)作用机制: 不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上抑制细菌蛋白质合成 14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应与50S亚基上的L27L22蛋白质结合促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离对哺乳动物核糖体无影响 一国际抗生素市场规模大约在350亿380亿美元 至2012年有望达到450亿美元的年销售额目标二目前国际市场
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第三十七章大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素类MACROLIDES LIYCINS AND PEPTIDIC ANTIBIOTICS一掌握大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点及机制二熟悉:1红霉素的抗菌作用临床应用及不良反应2林可霉素克林霉素的体内过程特点及临床应用三了解:1新型大环内酯类抗生素的作用特点2林可霉素及克林
本类抗生素为一组具有121416员大内酯环的弱碱性化合物临床常用品种有红霉素柱晶白霉素螺旋霉素麦迪霉素以及衍生物乙酰丙酰螺旋霉素等作用特点:
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大环内酯类林可霉素类及其他一选择题 A型题 1下列何种抗生素可引起肝脏损害 A.无味红霉素 B.麦迪霉素 C.麦白霉素 D.林可霉素 E.以上都不是 2红霉素在何种组织中的浓度最高 A.骨髓 B.胆汁 C.肺 D.肾脏 E.肠道 3下列哪种药物对克林霉素所致假膜性肠炎有较好疗效 A.红霉素 B.林可霉素 C.万古霉素 D.杏他霉素 E.麦迪霉素 4治疗骨及关
大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位阻碍细菌蛋白质合成属于生长期抑制剂对一般细菌引起的肺部感染作用较强对β-内酰胺类抗生素无效的支原体衣原体军团菌等有效对弯曲杆菌幽门螺杆菌和鸟结核杆菌有较强的抗菌活性血药浓度低但组织分布与细胞内移动性良好毒性小变态反应少 红霉素具有抗炎和免疫调节功能对肺纤维化治疗作
基本结构: 是由一个多元碳的内酯大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素特点:抗菌谱与青霉素相似但抗菌强度较弱耐药性 易产生但停药数月后可恢复敏感性同类药物之间有部分或完全交叉耐药性耐药性产生原因 1.细菌细胞壁膜渗透减少 2.甲基酶形成物改变了核蛋白体靶位 3.肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解 乙酰螺旋霉素麦迪霉素交沙霉素
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级大环内酯类抗生素应用及进展中国医科大学第一临床学院感染科 赵宗珉 大环内酯类抗生素(MLA)是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物 大 环 内 酯 类 抗 生 素共同药理作用特点: 大环内酯类抗生素
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级抗生素的分类 β-内酰胺抗生素 大环内酯类抗生素 氨基糖甙类抗生素 四环素类与氯霉素类抗生素 其它类(万古霉素和去甲万古霉素林可霉素类)第二节 大环内酯类抗生素一其基本结构是由一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素其结构特征为分子中含有一个内酯结构的十四元
第一节 大环内酯类抗生素按化学结构分为:14元大环内酯类红霉素罗红霉素15元大环内酯类阿奇霉素16元大环内酯类麦迪霉素交沙霉素螺旋霉素通过抑制菌体蛋白质合成而达到抑菌的作用与细菌核蛋白体50S亚基的特定靶位结合抑制蛋白质合成第二阶段中mRNA的移位或转肽作用(抑制肽酰基转移酶)而抑制菌体蛋白质合成 1.大环内酯类对下述哪类细菌无效(? )A.革兰阳性菌? ??B.革兰阴性菌 ????C.大肠
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