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前药设计与新药研发 胡园园 生药学 211107069摘 要利用前药原理进行先导化合物的优化可以改变药物的理化性质或提高药物对靶部位作用的选择性或提高药物在体内的吸收分布转运与代谢等药代动力学过程或延长作用时间或提高生物利用度或降低毒副作用或提高化学稳定性或增加水溶性改善药物的不良气味或消除特殊
复方配伍研究--中药新药研发的切入点
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级前药设计表8.1 与生物活性物质中各种官能团相应的可逆前药形式8.4.1. Ester Prodrugs ofpounds Containing COOH or OH含胺基酰酰亚胺基及其他胺基的前药8.4.2.1. Mannich Bases曼尼希碱基质由于增加水溶性和脂溶性从而原药透皮效率8.4.2.2.N-a-A
主要内容 创新 me-too(结构改造) 改变酸根碱基 手性药物 新药研发思路与新剂型的药理毒理研究 概述剂型研究目的新药研发思路与新剂型的药理毒理研究 研究思路 制剂本身特点 主要成分的理化性质 稳定性 制剂处方 工艺质量辅料 16药理毒理研究综述??? 17主要
第十三章新药设计与开发Drug Design and Discovery第一节药物作用的生物学基础非特异性结构药物:药物药理作用与化学结构类型关系较少,主要受药物理化性质影响,如全身麻醉药;特异性结构药物:药物分子与受体生物大分子结合,包括立体空间上的互补,电荷分布匹配,键合,引起受体生物大分子构象改变,触发机体产生一系列生物化学反应。一、药物作用的生物靶点生物靶点:能够与药物分子结合并产生药理
年月第 卷第
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级中药新药研究与开发药物化学:谭深鹏 廖伟科
一新药的研发过程发明和研究安全有效的新药是一个长期艰难和昂贵的进程一种药物从最初的实验室研究到最终摆放到药柜销售平均需要花费12年的时间进行临床前试验的5000种化合物中只有5种能进入到后续的临床试验而仅其中的1种化合物可以得到最终的上市批准新药研发阶段如下:(一)新药物实体的发现和确立根据化学或生物学药物设计天然药物生物药物既有的经验理论偶然的发现或现有临床的经验启发等确立研发靶标及新药物实体的
表1 1类新药药学部分研究内容及时间安排草案No.项目项目内容周期(月)时间7药学研究综述指所申请药物的药学研究(合成工艺剂型选择处方筛选结构确证质量研究和质量标准制定稳定性研究等)的试验和国内外文献的综述——原料药生产工艺的研究包括工艺流程和化学反应式起始原料和有机溶媒反应条件(温度压力时间催化剂等)和操作步骤精制方法主要理化常数及阶段性的数据积累结果等并注明投料量和收得率以及工艺过程
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