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授课内容诺氟沙星环丙沙星氧氟沙星等抗菌谱广对G-菌G菌作用强对支原体衣原体军团菌及分支菌也有效耐药性低毒副作用小本类药物能穿透细菌的细胞壁深入到细菌内部抑制DNA螺旋酶的活动造成细菌遗传物质不可逆损伤故有很强的杀菌作用据研究细菌要存活其DNA必需保持高度卷紧状态才能容纳在其细胞壁内当其螺旋酶被药物抑制后其DNA不能卷紧被容纳在细胞壁内于是无法复制转录从而引起死亡三典型药物一磺胺类药物DNA和蛋白质
单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式人工合成抗菌药 喹诺酮类抗菌药(掌握) 磺胺类抗菌药(熟悉) 甲氧苄啶(熟悉) 硝基呋喃类(了解) 硝基咪唑类(了解)1表1:各代喹诺酮类药物的主要特性分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱临床应用第1代差小中等窄(G-除铜绿)泌尿系感染第2代较差较小中等扩大(G-铜绿部分G)泌尿系感染肠道感染第3代良好较大较强广谱(G-G支衣军分
D2.对 G 菌的拓扑异构酶IV 抑制2.环丙沙星(ciprofloxacin)体外抗菌活性为喹诺酮类中最强用于G-杆菌引起的各种感染诱发跟腱炎和跟腱撕裂抗叶酸代谢磺胺类药物
磺胺类药物概述抗菌谱广杀菌DNA回旋酶(-)1泌尿生殖道感染 环丙沙星加替沙星氧氟沙星与β-内酰类同为首选用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎 环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药 对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效 二常用氟喹诺酮类药物 抗菌活性强对G菌(包括去甲氧西林耐药金葡菌MRSA) G-菌包括绿脓杆菌均有较强作用对肺炎支原体奈瑟菌厌氧菌及结核杆菌也有
一概 述诺氟沙星 临床用于革兰阴性菌所致胃肠道泌尿道感染也 可外用治疗皮肤和眼部的感染多数厌氧菌对其耐药对 支原体衣原体嗜肺军团菌分枝杆菌布鲁菌属感染 无临床价值环丙沙星 对铜绿假单胞菌流感嗜血杆菌大肠埃希菌等革 兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物临床用于 革兰阴性菌所致各种感染有适应症的感染患儿亦可使用 多数厌氧菌对其不敏感氧氟沙星 保留了环
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第三代:含氟喹诺酮类目前已引入临床 的有依诺沙星培氟沙星氧氟沙星环丙沙星等第四十二章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类药物一喹诺酮类药物概述(一)简史第一代:萘啶酸第二代:吡哌酸抗菌谱比第一代广对绿脓杆菌亦有效5不良反应少耐受性好与其他抗菌药无交叉耐用药性) (二)氟喹诺酮类药物与以往品种比较具有以下特点:1抗菌谱广对GG-菌均有效
环丙沙星 (ciprofloxacin)氧氟沙星 (ofloxacin)依诺沙星 (enoxacin)洛美沙星 (lomefloxacin)培氟沙星 (pefloxacin)氟罗沙星 (fleroxacin)诺氟沙星 (norfloxacin)托氟沙星 (tosufloxacin)芦氟沙星 (rufloxacin)司氟沙星 (sparfloxacin)格帕沙星 (grepafloxacin)
マスタ タイトルの書式設定喹诺酮类( quinolones )抗菌作用第3代和第4代喹诺酮类属于广谱杀菌药抗菌谱广杀菌浓度相当于最低抑菌浓度 (MIC) 的24倍第一代:抑制部分G-细菌感染抗菌谱窄第二代:对G-杆菌有较强的作用对G菌也有一定的抗菌活性耐药性及产生机制gyrA基因突变引起细菌DNA回旋酶A亚基变异降低了DNA回旋酶对喹诺酮类的亲和力 A亚基的83位氨基酸突变为亮氨酸或色氨酸后A亚
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