前药设计与新药研发 胡园园 生药学 211107069摘 要利用前药原理进行先导化合物的优化可以改变药物的理化性质或提高药物对靶部位作用的选择性或提高药物在体内的吸收分布转运与代谢等药代动力学过程或延长作用时间或提高生物利用度或降低毒副作用或提高化学稳定性或增加水溶性改善药物的不良气味或消除特殊

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级前药设计表8.1 与生物活性物质中各种官能团相应的可逆前药形式8.4.1. Ester Prodrugs ofpounds Containing COOH or OH含胺基酰酰亚胺基及其他胺基的前药8.4.2.1. Mannich Bases曼尼希碱基质由于增加水溶性和脂溶性从而原药透皮效率8.4.2.2.N-a-A