大环内酯类抗生素概述国家基本药物目录中大环内酯类抗生素列出2种:红霉素(口服常释剂型注射剂)阿奇霉素(口服常释剂型颗粒剂)大环内酯类是由链霉菌产生的一类 t _blank 弱碱性具有大环内酯结构的抗生素多为 t _blank 碱性亲脂性化合物对 t _blank 革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高大环内酯类抗生素作用机制通常为抑菌药个别在高浓度时为杀菌药通过与细菌核糖体50S
第三节 大环内酯类及其他类抗生素一 大环内酯类 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin)
药理学:大环内酯类林可霉素类及其他抗生素大环内酯类抗生素是一类具有1216碳内酯环共同化学结构的抗菌药目前使用的有红霉素麦迪霉素麦白霉素乙基螺旋霉素交沙霉素及吉他霉素等本类药的共同特点为:①抗菌谱窄比青霉素略广主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌厌氧菌以及军团菌胎儿弯曲菌衣原体和支原体等②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性③在碱性环境中抗菌活性较强治疗尿路感染时常需碱化尿液④口服后不耐酸酯化衍生物可
抑制细菌蛋白质合成抑制细菌转肽酶抑制细菌二氢叶酸合成酶抑制细菌DNA螺旋酶抑制细菌二氢叶酸还原酶4.急性及慢性前列腺炎400mg Bid 疗程28日5.肠道感染一次300400mg Bid 疗程57日6.伤寒沙门菌感染一日8001200mg分23次疗程1421日 消化系统胃肠道反应是喹诺酮类药物最常见的不良反应之一主要表现为:恶心呕吐腹泻食欲不振及消化不良等有的患者还有黄疸血清转氨酶升高对
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基本结构: 是由一个多元碳的内酯大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素特点:抗菌谱与青霉素相似但抗菌强度较弱耐药性 易产生但停药数月后可恢复敏感性同类药物之间有部分或完全交叉耐药性耐药性产生原因 1.细菌细胞壁膜渗透减少 2.甲基酶形成物改变了核蛋白体靶位 3.肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解 乙酰螺旋霉素麦迪霉素交沙霉素
分类作用机制化学结构和构效关系抗菌作用耐药性氟喹诺酮类抗菌药的药理不良反应临床应用及注意事项化学结构和构效关系3抗菌作用绝对生物利用度()>100 环丙沙星药物诺氟沙星依诺沙星氧氟沙星洛美沙星新喹诺酮-药代动力学改善抗菌药物药代动力学与药效学相关性模式图抗菌作用与同细菌接触时间密切相关
分类作用机制化学结构和构效关系抗菌作用耐药性氟喹诺酮类抗菌药的药理不良反应临床应用及注意事项化学结构和构效关系3抗菌作用绝对生物利用度()>100 环丙沙星药物诺氟沙星依诺沙星氧氟沙星洛美沙星新喹诺酮-药代动力学改善抗菌药物药代动力学与药效学相关性模式图抗菌作用与同细菌接触时间密切相关
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喹诺酮类作用机制喹诺酮类常用药物各自特点喹诺酮类常用药物各自特点属8-甲氧基喹诺酮类C-7位上氮双环结构加强了对革兰阳性细菌的抗菌作用甲氧基则加强对厌氧菌的作用对β-内酰胺类氨基糖苷类和大环内酯类耐药的细菌也有效一些对其它喹诺酮类药物耐药的阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感潜在光毒性很低口服吸收迅速给药不受进食影响吸收率7585血浆半衰期1115h同服二三阶阳离子抗酸药可明显减少吸收抗菌普广但对萘甲氧西
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