药物合成反应第三章 酰化反 应AcylationReaction真正的爱,是超越生命的长度、心灵的宽度、灵魂的深度 1 定义:有机物分子中 O、N、C、S等原子上导入酰基的反应2分类:根据接受酰基原子的不同可分为:氧酰化、氮酰化、碳酰化等3意义:药物本身有酰基;合成手段 第一节 概述常用的酰化试剂酰化机理酰化机理:加成-消除机理L:加成阶段反应是否易于进行决定于羰基的活性;若L的电子效应是吸电子的
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第三章 酰化反应Chapter Third Acylation Reaction 概述—定义分类意义1 定义:有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应2 分类:酰化反应包括直接酰化反应和间接酰化反应主要发生在碳氧氮硫原子上根据接受酰基原子的不同可分为:氧酰化氮酰化碳酰化3 意义用途:药物本身有酰基合成手段(活性化合物
如何提高收率:(2)仲醇酯的制备反应一般需加质子酸DCCDEAD等作催化剂c.羧酸三硝基苯酯Cl-TNB 2反应机理(1)吡啶类碱催化(2)Lewis酸催化
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单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级Chapter ThirdAcylation Reaction 第三章 酰化反应 概 述 1 定义:有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应2 分类: 根据接受酰基原子的不同可分为: 氧酰化氮酰化碳酰化3 意义:药物本身有酰基合成手段 概 述常用的酰化试剂常用的酰化试剂概 述酰
Click 31) 羧酸为酰化剂 提高收率: 加快反应速率:(1)提高温度 (2)催化剂(降低活化能)例17例:抗胆碱药格隆溴胺(胃长宁)的合成 (4)羧酸异丙酯(适用于立体障碍大的羧酸) 书上例子例 4)酰氯为酰化剂(酸酐酰氯均适于位阻较大的醇)例 4650二芳胺N-酰化 在反应过程中取代基不会发生碳骨架重排 用直链的酰化
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第二章 烃化反应(Hydrocarbylation Reaction )烃化反应:有机物分子中C N O被烃基(饱和 不饱和 脂肪芳香 )取代的反应丁卡因药效为普鲁卡因的10倍应 用:概述烃化反应分类第一节 氧原子上的烃化反应Williamson 醚合成法:醇在碱的条件下与卤代烷生成醚第一节 氧原子上的烃化反应
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第六章 氧化反应 Chapter 6 Oxidation Reaction概 述定义: 狭义--加氧去氢广义---电子转移使C上电子云降低特点:①条件难以控制 ②实验室和工业上不同工业上用O2?第一节 烃类的氧化?第一节 烃类的氧化▲ 一.苄位的氧化1 氧化成醛?第一节 烃类的氧化▲ 一.苄位的氧化1 氧
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第一章 卤化反应Halogenation Reaction 定义:有机化合物分子中引入卤素原子(X)的反应称卤化反应用途: 作为特定活性化合物 作官能团转化的中间体如:制备药物中间体 糖皮质激素醋酸可的松 制备具有不同生理活性的含卤素的有机药物甲苯磺丁脲 t12
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级药物合成课件 第一章 卤化反应 第二章 烃化反应 第三章 酰化反应 第四章 缩合反应 第五章 重排反应 第六章 氧化反应 第七章 还原反应目录第一章 卤化反应 有机化合
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