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  第六章 胆碱受体激动药Cholinoceptor agonists胆碱受体激动药 激动胆碱受体 M胆碱受体 N胆碱受体?产生与乙酰胆碱类似作用第一节 M胆碱受体激动药分 类胆碱酯类 ——主要兴奋M受体拟胆碱生物碱一胆碱酯类(choline esters) 乙酰胆碱(AcetylcholineACh)【药理作用】样作用心脏:心

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  第六章 胆碱受体激动药【药理作用】兴奋MN受体1.心血管系统（1）扩张血管激动血管内皮细胞M3受体 NO(EDRF)释放 血管扩张激动交感N突触前膜M1受体 NA释放 （负反馈作用） 5516202312

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  第六章胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可与胆碱受体结合，并激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类：乙酰胆碱 生物碱类：毛果芸香碱N胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)Ach为胆碱能神经递质，作用广泛，选择性差，化学性质不稳

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  单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药第一节 胆碱受体激动药第二节 胆碱脂酶抑制剂第三节 胆碱脂酶复活剂第一节 胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)一MN胆碱受体激动药：Ach 氨甲酰胆碱二M胆碱受体激动药：毛果芸香碱

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  第一节┃直接作用于胆碱受体的拟胆碱药【体内过程】脂溶性低口服吸收少且不规则该药为季铵类化合物不易透过血脑屏障无明显的中枢作用滴眼时不易透过角膜进入前房对眼的作用较弱 毒扁豆碱（依色林Eserine）皮肤粘膜吸收（2）必须与胆碱酯酶复活药合用水溶性高溶液稳定可iv或im给药价格低廉

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  1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体使虹膜括约肌收缩瞳孔缩小瞳孔缩小闭角型(急慢性充血性青光眼)患者虹膜角膜角狭窄阻碍房水回流引起眼内压生高随后持续（-）神经节N胆碱受体

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  第一节 MN胆碱受体激动剂[用途]无临床应用价值作为药理实验工具药 烟碱(nicotine尼古丁)N1N2受体 短暂兴奋持久抑制无临床应用价值毒力学意义：长期吸烟有害 S呼吸系统心血管疾病溃疡病癌症有诱发及促发作用

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  （一）胆碱酯类(MN受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholineAch) [来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质2.人工合成：药用的Ach为人工合成品Ach脂溶性差口服不吸收也难通过血脑屏障进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用21720231.对眼睛的作用(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体使虹膜括约肌收缩瞳孔缩小晶状体2