药物代谢反应的类型ω-1可待因的苯环上甲氧基代谢转化为羟基5.氧化脱氨羰基成仲醇芳香硝基和偶氮化合物成芳伯胺卤化合物还原脱卤碳碳双键在代谢转化中可还原为饱和化合物 酯酰胺等重要的解毒途径
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第五章 药物代谢长沙医学院 药学系药剂教研室 黄明秋本章要求掌握药物代谢的主要途径部位熟悉主要药物代谢酶—混合功能氧化酶的性质和代谢条件熟悉影响药物代谢的因素了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法Chapter 5 Drug MetabolismIntroductionDrug Metabolism Enzyme Si
第二章 药物代谢动力学 pharmacokinetics制作:宋晓红目的要求: 了解药物代谢动力学的规律 掌握脂溶扩散的规律与意义首关消除与血浆蛋白结合肝药酶特点肝药酶的诱导剂和抑制剂肾排泄药物特点药物肝肠循环药物消除规律房室模型生物利
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第二章 药物代谢动力学(Pharmacokinetics)1 药物体内过程 机体对药物的处置 (disposition)吸收(absorption)分布 (distribution)代谢(metabolism) → 生物转化排泄 (excre
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第3章 药物代谢Drug Metabolism1 概 述药物代谢:是指药物分子被机体吸收后在机体酶的作用下发生的一系列化学反应又称为生物转化作用:与药理作用密切相关:临床意义药物从
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级Chapter 2 烃化反应Hydrocarbylation Reaction 定义:有机物分子中C N O被烃基取代的反应 烃基: 饱和 不饱和 脂肪 芳香 分类 1)按形成键的形式分类 C-OH(醇或酚羟基) 变为-OR醚 C-N(NH3) 变为伯仲叔胺C-C 分类 2)按反
第四节 药物反应和代谢的种族差异 一可待因和吗啡 可待因在体内主要经葡萄糖醛酸结合代谢同时也部分经氧位和氮位去甲基代谢其氮位去甲基代谢由CYP2D6酶催化为单基因遗传控制可待因经CYP2D6代谢生成的代谢产物有吗啡去甲吗啡和6-葡萄糖醛酸吗啡这三种代谢物都有药理活性CYP2D6表型分PM和EMPM表型者服可待因后无明显镇咳作用中国人和白种人对可待因的葡萄糖醛酸代谢和氧位氮位去甲基化能力有明显的差异
药物代谢动力学(pharmacokineticsPK): 简称药动学研究药物及其代谢物在体内的吸收分布代谢排泄时体内药物浓度随时间的变化过程及其影响因素Free代谢物[H][A-]10 pH-pKa = 即 当pH = pKa 时: [A- ] =[HA] 弱碱性药物则相似 10pKa -pH =
1第二章 烃化反应Hydrocarbylation Reaction Alkylation2①醇(ROH)酚(ArOH)等烃化反应发生在羟基氧上 O-烃化(包括S-烃化)②胺类在氨基氮上引人烃基 N-烃化③碳原子上引人烃基如在活性亚甲基芳烃(ArH)等引人烃基 C-烃化3SN1亲核取代 SN2亲核取代 即带负电荷或未共用电子对的氧氮碳硫原子向烃化剂带正电荷的碳原子作亲核
单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第三章 药物代谢动力学pharmacokinetics 刘瑞丽 E-mail:lrlxxmu.edu学习目标掌握:药物跨膜转运的特点简单扩散的规律药物的体内过程首关消除肝肠循环一级零级消除动力学及特点主要药动学参数的定义与意义熟悉:药物在不同酸碱环境中解离度的计算血浆蛋白结合型药
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