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  第三十五章合成抗菌药第一节喹诺酮类[概述]是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，按合成的年代及抗菌特点分为四代。第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。 第四代(90 年代)：莫西沙

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  授课内容诺氟沙星环丙沙星氧氟沙星等抗菌谱广对G-菌G菌作用强对支原体衣原体军团菌及分支菌也有效耐药性低毒副作用小本类药物能穿透细菌的细胞壁深入到细菌内部抑制DNA螺旋酶的活动造成细菌遗传物质不可逆损伤故有很强的杀菌作用据研究细菌要存活其DNA必需保持高度卷紧状态才能容纳在其细胞壁内当其螺旋酶被药物抑制后其DNA不能卷紧被容纳在细胞壁内于是无法复制转录从而引起死亡三典型药物一磺胺类药物DNA和蛋白质

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  人工合成抗菌药 人工合成抗菌药喹诺酮类药物(quinolones)磺胺类药 (sulfonamides) 其他合成抗菌药- 甲氧苄啶,又称甲氧苄氨嘧啶 (trimethoprim，TMP)- 硝基呋喃类（nitrofurans） - 硝基咪唑类 （nitroazoles） 喹诺酮类药物 化学结构临床常用药物 - 第一代喹诺酮类：萘啶酸- 第二代喹诺酮类：吡哌酸- 第三代喹诺酮类：又称氟喹诺酮类 氟

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  第四十三章 人工合成抗菌药 l jbyq 基本要求 l zdnd 重点难点 l jsxs 讲授学时 l nrty 内容提要1 基本要求  l TOP [TOP] 掌握氟喹诺酮类的抗菌谱抗菌作用机制体内过程临床应用不良反应磺胺类的抗菌谱抗菌作用机制体内过程不良反应甲氧苄啶与磺胺类的协同抗菌作用机制及临床应用 熟悉环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星

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  第四十二章 人工合成抗菌药第一节 喹诺酮类药物(quinolones) 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类一药物发展史第三代 氟喹诺酮类环丙沙星 (ciprofloxacin)氧氟沙星 (ofloxacin)依诺沙星 (enoxacin)洛美沙星 (lomefloxacin)培氟沙星 (pefl

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  人工合成抗菌药分类 1990年后上市 氟罗沙星 洛美沙星 左氧氟沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星 替马沙星 （可致肾衰肝脑毒性） 格帕沙星 （心血管毒性）母核：4-喹诺酮（3位均有-COOH）1. 6位引入氟原子可

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  第一节 喹诺酮类药物(quinolones)第四十章 抗真菌药一抗生素类新剂型 两性霉素B脂质复合体 两性霉素B脂质分散体 两性霉素B脂质体結核桿菌（tubercle bacilli）一种細長略帶弯曲而成杆狀的細菌在培养基中則是近乎球形的的短杆狀或長链狀長約 2-5μ寬約 μ一异烟肼(isoniazid INH 雷米封）体内过程