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单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级钙通道阻滞剂临床应用进展桂林市人民医院干部病房周 波19741962维拉帕米首次合成硝苯地平问世1967地尔硫卓研发成功 CCB的发展历程1970s 用于治疗心绞痛Fleckenstein提出CCB概念1980s用于治疗高血压1990-1995年发现CCB某些副作用1995年CCB引发安全性风波心梗充血性心衰以及死亡的
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第21章 离子通道概论及钙通道阻滞药离子通道:细胞膜中跨膜蛋白质选择性通透离子研究方法:电压钳膜片钳技术第一节 离子通道概论一离子通道分类电压门控性通道:膜电压变化激活的通道化学门控性离子通道:递质与通道蛋白结合而激活(钠钙钾氯离子通道)(一)钠通道:允许钠离子通过维持细胞膜兴奋和传导均为电压门控性道(二)钙通道:通过Ca外Ca 内流通道分类:(1)电压门控性通道(VDC):开放受膜电位
离子通道药理学离子通道的特性电压门控通道配体门控通道(二)钙通道∵KATP Channel-抑制ATP敏感钾通道促进胰岛素分泌 M-RAch与M受体结合-激活Ach敏感钾通道-K外流-动作电位复极加快细胞膜超极化-自律性下降腺苷:作用于腺苷受体激活Ach敏感钾通道 钙通道的分类 Transverse tubule(1) 扩
万方数
钙离子通道阻滞剂对心肌缺血的保护摘要:钙离子通道阻滞剂选择性地作用于L-型钙通道通过非竞争性地阻滞电压敏感的L-型钙通道使Ca2经细胞膜上的慢通道进入细胞内即减少Ca2内流抑制Ca2通过心肌降低心肌细胞内的游离Ca2浓度而使心肌的兴奋收缩发生脱偶联呈现负性肌力作用因此可降低心肌耗氧量心肌缺血时心肌细胞发生能量障碍细胞内钙积聚引起细胞凋亡或死亡钙离子通道阻滞剂能减轻钙超载从而对缺血的心肌细胞产
中华内科杂志2006 年
对平滑肌的作用 血管平滑肌 钙拮抗药阻滞Ca2的内流能明显舒张血管特点为: 静脉 < 动脉 < 冠状血管 < 痉孪的冠状血管 能舒张大的输送血管和小的阻力血管增加冠脉流量及侧枝循环量 脑血管也较敏感尼莫地平和氟桂嗪舒张脑血管作用较强能增加脑血流量 也舒张外周血管解其痉挛可用于治疗外周血管痉挛性疾病如雷诺病舒张支气管平滑肌抗动脉粥样硬化作用 钙拮抗药能防止实验性动脉粥样硬
2010 年 12 月
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