实验一 贝诺酯的合成 贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿解热镇痛抗炎药是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成它既保留了原药的解热镇痛功能又减小了原药的毒副作用并有协同作用适用于急慢性风湿性关节炎风湿痛感冒发烧头痛及神经痛等 药物名称： 贝诺酯 英文名：Benorilate 别名：扑炎痛百乐来苯乐莱解热安对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯 外文名：BenorilateBenasp

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级药物合成课件　　　　 第一章 卤化反应 第二章 烃化反应 第三章 酰化反应 第四章 缩合反应 第五章 重排反应 第六章 氧化反应 第七章 还原反应目录第一章 卤化反应 有机化合

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级 第六章 氧化反应 氧化反应:使底物增加氧或失去氢的反应Chapter 6 第一节 烃类的氧化反应 苄位烯丙位及羰基a-活性位重要有实际意义其他位置则无实际意义因氧化产物复杂一 苄位烃基的氧化1.氧化生成醛(1)反应通式 (2)反应机理①CAN为氧化剂 [Ce(NH4)2(NO

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第三章 酰化反应Chapter Third Acylation Reaction 概述—定义分类意义1 定义：有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应2 分类：酰化反应包括直接酰化反应和间接酰化反应主要发生在碳氧氮硫原子上根据接受酰基原子的不同可分为：氧酰化氮酰化碳酰化3 意义用途：药物本身有酰基合成手段(活性化合物

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级 第五章 重排反应Chapter 5: Rearrangement Reaction 概述 定义：受试剂或介质的影响同一有机分子内的一个基团或原子从一个原子迁移到另一个原子上使分子构架发生改变而形成一个新的分子的反应称为重排反应A:重排起点原子B:重排终点原子W:重排基团概述 重排反应类型(按终点原子电荷分)缺电子重排富电子

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第二章 烃化反应(Hydrocarbylation Reaction )烃化反应：有机物分子中C N O被烃基(饱和 不饱和 脂肪芳香 )取代的反应丁卡因药效为普鲁卡因的10倍应 用:概述烃化反应分类第一节 氧原子上的烃化反应Williamson 醚合成法：醇在碱的条件下与卤代烷生成醚第一节 氧原子上的烃化反应

(转帖)合成新药研究的现状与发展趋势 合成新药研究的现状与发展趋势　　当我国成为世界贸易组织(WTO)成员之一后知识产权保护的压力剧增世界技术保护和技术创新的竞争日趋激烈国外专利保护期内的药品不能再随意仿制这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战同时也带来了新的机遇 面对药品专利保护的压力国内一些人士认为中国新药创新的出路在于挖掘中药潜力发展中药现代化技术似乎合成新药已不再符合中国国情了

1第二章 烃化反应Hydrocarbylation Reaction Alkylation2①醇(ROH)酚(ArOH)等烃化反应发生在羟基氧上 O-烃化(包括S-烃化)②胺类在氨基氮上引人烃基 N-烃化③碳原子上引人烃基如在活性亚甲基芳烃(ArH)等引人烃基 C-烃化3SN1亲核取代 SN2亲核取代 即带负电荷或未共用电子对的氧氮碳硫原子向烃化剂带正电荷的碳原子作亲核

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级布洛芬合成工艺合成工艺的目录1.布洛芬的药理作用2.布洛芬的理化性质3.有关布洛芬的合成路线4.确定的工艺路线5.参考文献布洛芬的药理作用 布洛芬具有消炎镇痛药其消炎镇痛作用强副作用小适用于治疗风湿性关节炎类风湿性关节炎骨关节炎强直性脊椎炎其特点是消化不良反应少对阿司匹林保泰松不能耐受的病人可改用本品布洛芬的理化性质

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第六章 氧化反应 Chapter 6 Oxidation Reaction概 述定义: 狭义--加氧去氢广义---电子转移使C上电子云降低特点：①条件难以控制 ②实验室和工业上不同工业上用O2?第一节 烃类的氧化?第一节 烃类的氧化▲ 一.苄位的氧化1 氧化成醛?第一节 烃类的氧化▲ 一.苄位的氧化1 氧

Click to edit Master title styleClick to edit Master text stylesSecond levelThird levelFourth levelFifth level精细化工及药物合成中试实验室建设与运行管理的探索王崇晓汪夕芳 1 中山大学化学工程与技术学院 广东珠海 519082 2 中山大学药学院 广州 510006 天然产物浓缩提取装置

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级药物合成反应Organic Reaction for Drug Synthesis《药物合成反应》是药学专业制药工程专业的专业基础必修课.绪论 一药物合成课程的目的二药物合成的发展趋势与新技术三药物合成反应课程教授内容四药物合成反应课程的学习方法五药物合成反应授课的要求和安排一药物合成反应课程的目的使学生在学习有关基础课程后能

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级生物转化Biotransformation徐 威生物转化物对甾体化合物的结构改造专题内容生物转化的含义实质特点发展概况及应用(特别是在药物合成种的应用研究)蛋白质定向进化技术的应用影响生物转化的重要因素以甾体化合物为例介绍生物转化的常见反应类型生物转化常见

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级第一章 卤化反应Halogenation Reaction 定义：有机化合物分子中引入卤素原子(X)的反应称卤化反应用途： 作为特定活性化合物 作官能团转化的中间体如：制备药物中间体 糖皮质激素醋酸可的松 制备具有不同生理活性的含卤素的有机药物甲苯磺丁脲 t12

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级Chapter ThirdAcylation Reaction 第三章 酰化反应 概 述 1 定义：有机物分子中ONC原子上导入酰基的反应2 分类： 根据接受酰基原子的不同可分为： 氧酰化氮酰化碳酰化3 意义：药物本身有酰基合成手段 概 述常用的酰化试剂常用的酰化试剂概 述酰

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级学习情境6 抗肿瘤药物能力目标：1 能说出抗肿瘤药的分类及要代表药物2 能简述烷化剂抗代谢抗肿瘤药的作用机制3 能够根据典型药物的化学结构特点分析理解其理化性质4 能写出环磷酰胺氟尿嘧啶的合成路线(制药专业)知识目标：1 掌握环磷酰胺卡莫司汀氟尿嘧啶巯嘌呤顺铂的化学结构理化性质及临床应用2 熟悉美法仑噻替哌甲氨蝶呤卡铂的化学

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级 第五章 重排反应Chapter 5: Rearrangement Reaction 第五章 重排反应 定义:同一分子内部一个原子重排到另一个原子形成新分子A:重排起点原子B:重排终点原子W:重排基团分类: 离子型机理(亲核重排亲电重排) 自由基重排 周环机理重排(σ-键迁移重排)第一节

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级Organic Reactions for Drug Synthesis单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版文本样式第二级第三级第四级第五级Organic Reactions for Drug Synthesis第六章 氧化反应 Oxidation Reaction概 述定义: 狭义：加氧去氢 广义：电子转移使C上电子云降低特点：①条件难以控制 ②实验室和工业上不同工业上用O2 ?第一节 烃类的氧化 ①

摘 要本文以设计一个中试车间的工艺条件为目标分别从中试车间的概念目的特点GMP和中试车间的布局等方面入手逐一阐述中试车间生产的要求主要介绍了中试车间的工艺条件包括普通生产区和精烘包结净操作工作室其中详细的总结了普拉格雷利拉鲁肽盐酸贝西沙星和抗生素类药物四中药物的工艺合成方法和工艺条件最后还对中式车间的三废(废水废气和废渣)处理消防安全卫生要求以及中试车间对人流与物流的要求做了规定和说明关键